玉林籍科研“牛人”李闯创率课题组再创“国际首次”

李闯创在试验室进行试验。

玉林动静网-玉林日报讯（记者 潘静新）2月13日，南边科技大学官网发布喜信，化学系讲授李闯创课题组斩获主要科研成效。课题组使用初次发明的Type II [5+2]环加成反应作为关键反响，完成了合成难度异常大的、活性二倍半萜类天然产物Cerorubenic acid-III，这是国际上的初次全合成。这一项目历时两年，效果于2019年春节时代在线宣布于国际顶尖化学期刊《美国化学会志》（Journal of the American Chemical Society，简称JACS）上。

李闯创是北流市大伦镇人，玉林高中1994级校友，2006年获北京大学博士学位，同年进入美国加州Scripps研究所举办博士后研究。2013年终到场南边科技大学，从事庞大活性天然产品全合成。其完成了50多个具有较大挑衅性、主要心理活性的天然产品全合成，此中20个系国际上的首例全合成。

据悉，自然产物及其衍生物一直以来都是咸与惟新药物的主要来源，也是生物医学研究的主要东西分子。但天然产品泉源十分有限，很难满足各种研究的必要。因此，开展活性自然产物的全合成研究，对我国中药今世化的深入开展至关重要。是以，Cerorubenic acid-III活性自然产物的“初次全合成”在该研究范畴具有十分主要的意义。活性天然产物的“首次全合成”，不但是一个国家合成化学综合力量的主要标志之一，并且是开展具有自立知识产权的药物研发的物质根基。

李闯创课题组还拓荒了一条高效简练的合成新策略，由便宜易得的手性原料出发，使用课题组先前首次发现的Type II [5+2]环加成反映高效精练的合成含有高张力桥头双键（anti-Bredt烯烃）的[4.4.1]桥环体例；使用钠萘实现了8-氧杂双环[3.2.1]辛烯的化学选择性还原；通过跨环环化计谋构建了乙烯基环丙烷部分，并保持所需的立体化学；统共19步完成了该分子的首次全合成。该研究事情近期颁布于J. Am. Chem. Soc. 2019, ASAP。以上研究所应用的合成方法还能够扩展到其他Cerorubenic酸及其雷同物的错误称合成，为进一步的生物学研究打下了坚硬的根蒂，也为后续开展拥有自主知识产权的创新药物的进一步药物化学研究奠定了根基。

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